2022年終盤點|截止到2022年終已上市的結直腸癌靶向藥物和結直腸癌免疫藥物有哪些

　　2022年終盤點|截止到2022年終已上市的結直腸癌靶向藥物和結直腸癌免疫藥物有哪些

　　10年前，晚期結直腸癌一旦化療失敗，生命等于進入倒計時。隨著基因組測試和精準癌癥藥物的開發，晚期結直腸癌的生存時間由之前的不到一年提升至3年，并且有20%的患者可以生存5年甚至更長的時間。

　　精準醫學已經給無數晚期患者帶來生存奇跡

　　截止到2022年12月，中國、美國共批準了11款靶向及免疫治療藥物用于結直腸癌。全球腫瘤醫生網根據中國NMPA、美國國際癌癥研究院及FDA官網公布的信息為大家詳細整理了目前所有結直腸癌新藥的藥品信息供大家參考。

　　結直腸癌靶向及免疫治療需要檢測的靶點有哪些

　　最新版臨床實踐指南(NCCN)中明確指出結直腸癌應檢測以下靶點：

　　RAS(KRAS和NRAS)、BRAF、MSI或MMR、HER2、NTRK等。

　　結直腸癌靶向藥物

　　01、EGFR靶向藥

　　表皮生長因子受體 (EGFR)發生在約10%的結腸癌中，最常見于左側。

　　西妥昔單抗

　　藥品名稱：西妥昔單抗(愛必妥 Cetuximab Erbitux)

　　作用靶點：EGFR

　　適應癥：

　?、?004年，依立替康(irinotecan) 單獨用藥或依立替康與其他化療藥物聯用效果不佳的晚期結直腸癌患者，可聯合應用西妥昔單抗和依立替康;

　?、?019年10月不能耐受依立替康的患者可單獨應用西妥昔單抗。

　　帕尼單抗

　　藥品名稱：帕尼單抗(panitumumab Vectibix)

　　作用靶點：EGFR

　　適應癥：

　?、?006年9月，含氟尿嘧啶,奧沙利鉑和伊立替康的化療方案后病情仍然進展或轉移的EGFR過表達的結直腸癌;

　?、?014年5月，聯合FOLFOX 方案用于 Kras野生型mCRC 患者的一線治療。

　　02、BRAF V600E靶向藥

　　7-10% 的結腸癌患者攜帶 BRAF V600E 突變。BRAF V600E 突變屬于 BRAF 激活突變，是 BRAF 比例最高的變異形式。具有獨特的臨床特征，主要出現在右半結腸，預后差。一些新的精確抗癌藥物已被證明可以使生存時間加倍。

　　Encorafenib聯合Cetux/Pan

　　藥品名稱：Encorafenib+Cetux/Pan

　　作用靶點：BRAF V600E適應癥2020年4月，攜帶BRAF V600E突變的轉移性結直腸癌(mCRC)患者。這些患者已經接受過一種或兩種前期療法。

　　藥物介紹：這是FDA批準的首款針對攜帶BRAF基因突變mCRC患者靶向療法。

　　03、VEGF靶向藥

　　腫瘤組織的增生需要在其周邊形成大量新的血管來運輸氧氣和營養。這一過程通過腫瘤通過人血管內皮生長因子(EGFR)來實現，抗血管生成藥物就是抑制人血管內皮生長因子的活性，進而抑制腫瘤的增生。

　　貝伐單抗

　　藥品名稱：貝伐單抗(Bevacizumab，安維汀，Avastin)

　　作用靶點：VEGF

　　適應癥：貝伐珠單抗聯合FOLFIRI方案作為晚期結直腸癌的一線治療

　　藥物介紹：

　　2004年2月26日獲得FDA的批準，貝伐單抗(Avastin®，羅氏制藥)是美國第一個獲得批準上市的抑制腫瘤血管生成的藥。需要注意的是，貝伐單抗一般對攜帶高表達EGFR腫瘤的患者更有效。

　　雷莫蘆單抗

　　藥品名稱：雷莫蘆單抗(Cyramza，Ramucirumab)

　　作用靶點：VEGFR2

　　適應癥：2015年4月，與FOLFIRI方案聯合使用，用于治療在使用貝伐單抗、奧沙利鉑和氟嘧啶治療期間或治療之后有疾病進展的轉移性結直腸癌患者。

　　瑞戈非尼

　　藥品名稱：瑞戈非尼(regorafenib)

　　作用靶點：多靶點

　　適應癥：既往接受過以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，以及既往接受過或不適合接受抗VEGF治療、抗EGFR治療(RAS野生型)的轉移性結直腸癌(mCRC)患者

　　阿柏西普

　　藥品名稱：阿柏西普(Zaltrap ziv-aflibercept)

　　作用靶點：VEGFA/B

　　適應癥：2012年，與FOLFIRI 一起用于治療已經轉移(擴散到身體其他部位)的結直腸癌。用于其他化療后病情未好轉的患者

　　呋奎替尼

　　藥品名稱：呋奎替尼(愛優特)

　　作用靶點：VEGFR

　　適應癥：2019年1月獲批，適用于既往接受過氟尿嘧啶類、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，以及既往接受過貨不適合接受抗血管內皮生長因子(VEGF)的治療、抗表皮生長因子受體(EGFR)治療(RAS野生型)的轉移性結直腸癌(mCRC)患者

　　結直腸癌免疫藥物

　　伊匹單抗聯合納武單抗

　　藥品名稱：Ipilimumab+nivolumab

　　作用靶點：PD-L1

　　適應癥：2018年，ipilimumab(伊匹單抗)與nivolumab(納武單抗)聯合用于氟嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康治療后進展的轉移性結直腸癌(mCRC)患者

　　派姆單抗

　　藥品名稱：keytruda(Pembrolizumab，派姆單抗)

　　作用靶點：PD-1

　　適應癥：2020年6月，一線治療無法切除或轉移性微衛星不穩定性高(MSI-H)或錯配修復缺陷(dMMR)結直腸癌的患者癌癥

　　納武單抗

　　藥品名稱：歐狄沃(Opdivo、納武單抗、nivolumab)

　　作用靶點：PD-1

　　適應癥：2017年8月，鉑類化療后進展的微衛星不穩定性(MSI-H)或錯配修復缺陷(dMMR)成人或兒童(≥12歲)轉移性結直腸癌(mCRC)患者。

　　除了上面獲批的靶向及免疫治療藥物，結直腸癌還有很多新藥正在研發中，包括HER2抑制劑、KRAS抑制劑、PD-1/PD-L1抑制劑等等，大家可以根據當前疾病的發展情況以及分子分型進行選擇，也可聯系全球腫瘤醫生網醫學部了解詳細招募標準，進行入組評估。

　　我們生活在結直腸癌治療的分子革命中，我們已經了解了很多關于結腸癌的分子遺傳學以及如何將它轉化臨床治療決策。未來還將有更多。