全球第二款肺癌KRAS G12C突變靶向藥Adagrasib(MRTX849、阿達格拉西布、Krazati)獲批上市

　　全球第二款肺癌KRAS G12C突變靶向藥Adagrasib(MRTX849、阿達格拉西布、Krazati)獲批上市

　　對于肺癌患者來說，這是一個充滿奇跡的時代!2022年，已經有多款火遍癌友圈的重磅抗癌新藥震感登場，很多幸運的病友們等來了救命藥。

　　就在剛剛，FDA又傳來了重磅喜訊，正式批準Adagrasib (Krazati，阿達格拉西布，代號為MRTX849) 用于KRAS G12C 突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的成年患者。這是KRAS G12C 突變肺癌患者的第2款靶向療法。

　　80%患者病灶穩定或顯著縮小!肺癌患者迎來第2款KRAS抑制劑

　　此次獲批，是基于MRTX849代號為 KRYSTAL-1 臨床實驗的最新第 2 期隊列的卓越數據，非常振奮人心。

　　截止到2021 年 10 月 15 日，共有 116 名 經過標準化療失敗后的KRAS G12C突變的晚期非小細胞肺癌患者參加了該研究并接受了600 mg BIDadagrasib(阿達格拉西布，MRTX849)的治療，其中98% 的患者在化療后或聯合化療之前接受過 PD-1/L1 抑制劑治療。

　　結果顯示：

　　在可評估緩解的患者中(n=112)，初步結果顯示，盲獨立中央審查(BICR)的客觀緩解率(ORR)為 43%，疾病控制率(DCR)為 80%，也就是說，80%的患者病情都得到了控制，保持穩定或縮小甚至消失。中位持續時間為緩解(DOR)為 8.5 個月。

　　截至到2022年1月15日，中位總生存期(OS)為12.6個月。

　　此外，這款藥物的安全性耐受性良好。最常見的治療相關不良事件 (TRAE) 包括胃腸道反應和疲勞。

　　好消息!MRTX849登陸中國,KRAS G12c肺癌患者可申請

　　Adagrasib(阿達格拉西布，MRTX849)是一款針對KRAS G12C突變體的特異性優化口服抑制劑。通過在非活性狀態下與KRAS G12C不可逆轉地選擇性結合，阻止其發送細胞生長信號并導致癌細胞死亡。adagrasib 的臨床前研究已經顯示出了強大的抗癌活性：

　　強效：在多種 KRAS G12C癌癥動物模型中表現出跨膜效力

　　半衰期長：唯一一種半衰期約為 24 小時的KRAS G12C抑制劑

　　高選擇性：對KRAS G12C突變型的選擇性比野生型 KRAS 和其他蛋白質的選擇性高 1,000 倍以上

　　治療指數寬：臨床前研究證實安全性和耐受性很高

　　此外，在之前公布的代號為KRYSTAL-1(NCT03785249)I / II期試驗數據中，Adagrasib的研究結果備受矚目，登上了各大醫學媒體的頭條，因為這款藥物對于特定突變的非小細胞肺癌患者疾病控制率高達96%!此外，這款藥物針對結直腸癌，胰腺癌，卵巢癌，子宮內膜癌等多種實體瘤有效。成為暨AMG510后的第二款KRAS G12c明星藥物!

　　更值得國內肺癌病友振奮的是，這款美國的抗癌“特藥”已經同步在中國開啟臨床試驗，加快在中國的上市步伐，這意味著國內的病友有機會免費接受這款抗癌新藥的治療，已經有大量KRAS G12c的患者通過全球腫瘤醫生網醫學部成功入組，中國KRAS患者終于等到了希望!我們希望有更多的病友知道這個好消息，有更多的病友能夠獲益于這些新型的抗癌藥物，戰勝癌癥!

　　注：做了基因檢測的病友可以拿出報告看看一旦存在KRAS突變，可以馬上聯系全球腫瘤醫生網醫學部看看是否有機會接受國內新藥治療，看不懂的病友也可以致電全球腫瘤醫生網醫學部解讀報告，還沒有進行基因檢測的肺癌病友也要考慮出現這些新藥靶點的可能，積極進行基因檢測，獲得更多的治療機會!

　　KRAS患者迎來春天,眾多新藥在路上

　　KRAS基因曾一直是肺癌患者的噩夢。據統計，約29.61%(近三分之一)的肺癌患者攜帶KRAS基因突變!這些患者曾經是絕望的，因為KRAS曾被醫學界認定為“不可成藥”靶點，預后極差!AMG510是第一個針對KRAS基因突變而批準的靶向藥，打開了歷史性的缺口，給KRAS突變的患者帶來救贖!Adagrasib(MRTX849)后來居上，帶來了更加卓越的臨床數據!

　　這2款藥物的獲批，是醫學屆攻破史上最難成藥靶點KRAS的一項里程碑式成就!

　　除了這兩款美國研發的藥物外，我國的新藥研發水平正以前所未有的速度邁向世界前列!D-1553，GH35等針對KRAS突變的眾多新藥研發如均在如火如荼地進行當中，給曾經無藥可治的患者帶來了春天，想尋求新方案及其他國內外治療新技術幫助，且經濟條件允許的情況下，可提交病歷至全球腫瘤醫生網醫學部初步評估。

　　史上最難攻破的基因突變KRAS已有眾多靶向藥問世，從此，無論是肺癌還是其他癌癥如結直腸癌、胰腺癌等又將多了一個有治療希望的檢測靶點!我們拭目以待，期待更多新藥上市，造福大眾!

　　(注：請將基因檢測報告，診斷報告電子版或拍照發送至doctor.huang@globecancer.com,郵件中留下聯系方式，或直接致電醫學部，醫學部收到報告分析完畢后一個工作日內電話聯系，為您全面分析檢測報告，匹配能夠入組的臨床試驗，以及有無新藥可以使用)

　　參考資料：https://www.onclive.com/view/fda-approves-adagrasib-for-locally-advanced-or-linkstatic-kras-g12-nsclc